β-内酰胺抗生素抑制细菌细胞壁合成,属于繁殖期杀菌剂；氨基糖苷类抑制细菌蛋白质合成,属于静止期杀菌剂.两药连用具有协同作用.

但是上述只是理论上,实际上临床上无法将两类药物配伍在一起,氨基糖苷类的糖氨基与β-内酰胺环交联断裂生成氨基酰胺化合物而失活,所以不可将两类药物混合注射.另有研究发现,测定氨基糖苷类血药浓度时,血浆中的β-内酰胺类抗菌药物仍可灭活氨基糖苷类药物,使其浓度降低.基于上述发现,国外资料建议两类药物联用时,给药时间应间隔1小时以上,以保护氨基糖苷类药物的活性.