青霉素是β－内酰胺内抗生素,作用机理如下：
（1） 通过竞争细菌的粘肽合成酶,即青霉素结合蛋白（penicillin binding proteins,PBPs）,抑制细胞壁的粘肽合成,造成细菌细胞壁缺损,大量的水分涌进细菌体内,使细菌肿胀、破裂、死亡；
（2）促发自溶酶活性,使细菌溶解.
细菌具有特定的细胞壁合成需要的合成酶,即青霉素结合蛋白（penicillin binding proteins,PBP）当β-内酰胺类抗菌药物与PBP结合后,PBP便失去酶的活性,是细胞壁的合成受到阻碍,最终造成细胞溶解、细菌死亡.PBP按分子量的不同可分为五种：每种又有若干亚型,这些PBP存在于细菌细胞的质膜中,对细菌细胞壁的合成起不同的作用.