多样性导向合成(diversity-oriented synthesis ,DOS) 概念最初由Schreiber于2000 年提出,它以一种“高通量”(high-throughput)的方式产生“类天然产物”(natural product-like) 的化合物.其合成是从单一的起始原料出发以简便易行的方法合成结构多样、构造复杂的化合物集合体,再对它们进行生物学筛选.它的合成策略遵循正向合成分析法(forward-synthetic analysis),在合成过程中尽量引入多样化的官能团,构建不同的分子骨架,并希望最终建立的小分子化合物库涵盖尽可能多的化学多样性(包括密集的手性官能团、丰富的立体化学和三维结构、以及多样性的化合物骨架).DOS 的筛选目标并不是针对某一类特定的生物靶标,而是为各种靶标寻找新的配体,进而分析细胞和生物体的功能,发现大分子相互作用的“接线图”.