下丘脑能合成抗利尿激素原(激素前身物质),再裂解成神经垂体激素的,并与同时合成的神经垂体激素运载蛋白（neurophysin）形成复合物,包装于囊泡中,呈小颗粒状,沿下丘脑-垂体束的无髓神经纤维的轴浆移动到神经末梢,贮存在神经垂体中.在下丘脑受到适宜刺激时由神经垂体释放出来透过毛细血管进入血液中.
简单的说：抗利尿激素要想释放必须经过下丘脑-垂体束运送至垂体,然后由垂体将其释放入血液循环,若一但垂体被切除,则就算接受刺激给下丘脑,下丘脑所合成的抗利尿激素也不能释放入血液,不能起作用.