磺胺类药物的分子结构十分类似于PABA（对氨基苯甲酸）能和对氨苯甲酸互相竞争二氢叶酸合成酶,阻碍叶酸的合成,从而使FH4含量下降,传递一碳单位的能力受到抑制,从而干扰代谢,甚至影响核酸合成.
竞争性抑制首先要求竞争性抑制剂与酶的底物结构类似,从而占据酶的催化位点,妨碍其与底物接触,但并不妨碍已经与底物结合的酶继续实行催化作用.从实质上而言,就是减少了酶-底物复合物的数量,从而,由于结合能力变弱导致Km增大,但不影响催化故Vm不变.