配体与受体结合后激活相邻的G-蛋白,被激活的G-蛋白又可激活或抑制一种产生特异第二信使的酶或离子通道,引起膜电位的变化.由于这种受体参与的信号转导作用要与GTP结合的调节蛋白相偶联,因此将它称为G蛋白偶联受体.